Изменение эффекта лекарств. Градуальная и квантовая оценка эффекта, сущность и клинические приложения. Меры количественной оценки активности и эффективности лекарств в экспериментальной и клинической практике.
Все фармакологические эффекты можно условно разделить на две категории:
А) Градуальные (непрерывные, интегральные) эффекты – такие эффекты ЛС, которые могут быть измерены количественно { действие гипотензивных ЛС – по уровню АД}. Описываются градуальной «кривой доза-эффект» (см. в. 36), на основе которой можно оценить: 1) индивидуальную чувствительность к ЛС 2) активность ЛС 3) максимальную эффективность ЛС
Б) Квантовые эффекты – такие эффекты ЛС, которые являются дискретной величиной, качественным признаком, т. е. описываются всего лишь несколькими вариантами состояний {головная боль после приема анальгетика или есть, или нет}. Описывается квантовой кривой доза-эффект, где отмечают зависимость проявления эффекта в популяции от величины принимаемой дозы ЛС. График зависимости доза-эффект при этом имеет куполообразный вид и идентичен Гауссовой кривой нормального распределения. На основе квантовой кривой можно : 1) оценить популяционную чувствительность ЛС 2) отметить наличие эффекта при данной дозе 3) выбрать среднюю терапевтическую дозу.
Различия между градуальной и квантовой характеристикой «доза-эффект»:
Параметр
|
Градуальная кривая |
Квантовая кривая |
|
|
Характер эффекта |
Количественный |
Качественный |
|
Возможность построения |
У индивидуума |
В популяции |
|
Сила ЛС |
Определяется величиной EC50 (ED50) |
Определяется величиной EC50 (ED50) |
|
Эффективность |
Определяется величиной Emax |
Не может быть определена без специального анализа |
|
Вид кривой |
Экспоненциальная зависимость (S-образная в полулогарифмических координатах) |
Кривая Гауссова распределения |
Количественная оценка активности и эффективности ЛС проводится на основе построения кривых «доза-эффект» и их последующей оценке (см. в.35)