Введения лекарств в организм
Пути введения лекарств в организм и их характеристика. Пресистемная элиминация лекарств.
1. Для системного действия
А. Энтеральный путь введения: перорально, сублингвально, трансбуккально, ректально, через зонд
Б. Парентеральный путь введения: внутривенно, подкожно, внутримышечно, ингаляционно, субарахноидально, трансдермально
2. Для местного воздействия: накожно (эпикутарно), на слизистые, в полости (брюшную, плевральную, суставную), в ткани (инфильтрация)
|
Путь введения ЛС |
Достоинства |
Недостатки |
|
Перорально – через рот |
1. Удобен и прост для пациента 2. Не требуется стерильности препаратов |
1. Абсорбция многих ЛС зависит от приема пищи, функционального состояния ЖКТ и др. факторов, с трудом учитывающихся на практике 2. Не все ЛС хорошо всасываются в ЖКТ 3. Некоторые ЛС разрушаются в желудке (инсулин, пенициллин) 4. Часть ЛС оказывает НЛР на слизистую ЖКТ (НПВС – изъявления слизистой, антациды – подавляют моторику) 5. Не применим у пациентов в бессознательном состоянии и при нарушении глотании |
|
Сублингвально и трансбуккально |
1. Удобное и быстрое введение 2. Быстрое всасывание ЛС 3. ЛС не подвергается пресистемной элиминации 4. Действие препарата можно быстро прервать |
1. Неудобство, создаваемое частым регулярным использованием таблеток 2. Раздражение слизистой рта, избыточное выделение слюны, способствующее заглатыванию ЛС и уменьшению его эффективности 3. Неприятный вкус |
|
Ректально |
1. Половина ЛВ не подвергается пресистемному метаболизму 2. Не раздражается слизистая ЖКТ 3. Удобно, когда другие пути введения неприемлимы (рвота, морская болезнь, грудные дети) 4. Местное действие |
1. Неприятные для пациента психологические моменты 2. Всасывание ЛС значительно замедляется при неопорожненной прямой кишке. |
|
Внутрисосудисто (обычно внутривенно |
1. Быстрое поступление в кровь (неотложные состояния) 2. Быстрое создание высокой системной концентрации и возможность ею управлять 3. Позволяет вводить ЛС, разрушающиеся в ЖКТ |
1. Технические сложности внутрисосудистого доступа 2. Риск развития инфекции в месте инъекции 3. Тромбозы вен в месте введения ЛС (эритромицин) и болевые ощущения (калия хлорид) 4. Некоторые ЛС адсорбируются на стенках капельниц (инсулин) |
|
Внутримышечно |
Достаточно быстрое всасывание препарата в кровь (10-30 мин) |
Риск местных осложнений |
|
Подкожно |
1. Больной может делать инъекции самостоятельно после обучения 2. Длительный эффект ЛС |
1. Медленное всасывание и проявление эффекта ЛС 2. Атрофия жировой ткани в месте введения и уменьшение скорости всасывания ЛС |
|
Ингаляционно |
1. Быстрое начало действия и высокая концентрация в месте введения при лечении заболеваний дых. путей 2. Хорошая контролируемость действия 3. Уменьшение токсических системных эффектов |
1. Необходимость специального устройства (ингалятора) 2. Сложность использования аэрозолей под давлением для некоторых больных |
|
Местный ЛС |
1. Высокая действующая концентрация ЛС в месте введения 2. Избегаются нежелательные системные эффекты данного ЛС |
При нарушении целостности кожных покровов препарат может попасть в системный кровоток – проявление нежелательных системных эффектов. |
Пресистемная элиминация ЛС (эффект первого прохождения) - процесс биотрансформации лекарства до попадания ЛС в системный кровоток. В пресистемной элиминации при пероральном введении лекарства участвуют ферментативные системы кишечника, крови воротной вены и гепатоциты.
При внутривенном введении пресистемная элиминация отсутствует.
Для того, чтобы перорально принимаемое ЛС оказало полезное действие, нужно увеличить его дозу для компенсации потерь.